化学性质
熔点 147-153 °C dec.
储存条件 Store at RT
溶解度 DMSO: 5 mg/mL
form solid
color white
稳定性 Photosensitive
NIST化学物质信息 Vinpocetine(42971-09-5)
长春西丁 用途与合成方法
化学性质 白色晶状粉末,无臭无味。溶于氯仿或96%乙醇,几不溶于水。熔点147-153℃(分解)。[α]D20+114°(C=1,吡啶)。UV最大吸收(96%乙醇):229,275,315nm(ε28200,12000,7100)。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):534,503口服;240,133.8腹腔注射;58.7,42.6静脉注射。
用途 从夹竹桃科植物提取的一种生物碱,为长春胺(Vincamine)的衍生物。选择性地抑制脑血管平滑肌钙离子依赖性磷酸二酯酶,使cGMP增加,脑血管扩张,继而增加脑血流量,改善脑循环,但对心脏血管和血压影响不大。起效快,耐受性好,不良反应小。用于头昏、头痛、记忆障碍、行动障碍、失语症、高血压性脑病等,还用于大脑血液循环障碍而引起的精神性或神经性症状。
用途 脑血管用药。
生产方法 长春西汀可以从夹竹桃科植物小长春花(Vinca mino)中提取到的(+)-长春胺(Vincamine)为原料,经脱水为阿扑文卡明(Apovincamine),再水解得其酸(Apovincaminic acid)。该酸(1.0g,0.003mo1)和0.17g氢氧化钾溶于80ml干燥乙醇,加入溴乙烷(0.4g,0.0036mol),回流3h。反应完毕后,冷却,蒸发至干。剩余物溶于500ml 2%的硫酸,并调Ph值至8。用二氯甲烷提取,碳酸钾干燥,蒸发去绝大部分的二氯甲烷后,加入乙醇。在0℃放置过夜,过滤收集析出的结晶,用冷乙醇洗,干燥,得0.66g长春西汀。也可从夹竹桃科植物柳叶小甘草的叶或长春花种子提取到的(-)-水甘草碱为原料,经多步合成制得。全合成法是以色胺为原料,经如下反应得到。
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22
安全说明 36
WGK Germany 3
RTECS号 JW4792000
质量标准
熔点 147-153 °C dec.
储存条件 Store at RT
溶解度 DMSO: 5 mg/mL
form solid
color white
稳定性 Photosensitive
NIST化学物质信息 Vinpocetine(42971-09-5)
长春西丁 用途与合成方法
化学性质 白色晶状粉末,无臭无味。溶于氯仿或96%乙醇,几不溶于水。熔点147-153℃(分解)。[α]D20+114°(C=1,吡啶)。UV最大吸收(96%乙醇):229,275,315nm(ε28200,12000,7100)。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):534,503口服;240,133.8腹腔注射;58.7,42.6静脉注射。
用途 从夹竹桃科植物提取的一种生物碱,为长春胺(Vincamine)的衍生物。选择性地抑制脑血管平滑肌钙离子依赖性磷酸二酯酶,使cGMP增加,脑血管扩张,继而增加脑血流量,改善脑循环,但对心脏血管和血压影响不大。起效快,耐受性好,不良反应小。用于头昏、头痛、记忆障碍、行动障碍、失语症、高血压性脑病等,还用于大脑血液循环障碍而引起的精神性或神经性症状。
用途 脑血管用药。
生产方法 长春西汀可以从夹竹桃科植物小长春花(Vinca mino)中提取到的(+)-长春胺(Vincamine)为原料,经脱水为阿扑文卡明(Apovincamine),再水解得其酸(Apovincaminic acid)。该酸(1.0g,0.003mo1)和0.17g氢氧化钾溶于80ml干燥乙醇,加入溴乙烷(0.4g,0.0036mol),回流3h。反应完毕后,冷却,蒸发至干。剩余物溶于500ml 2%的硫酸,并调Ph值至8。用二氯甲烷提取,碳酸钾干燥,蒸发去绝大部分的二氯甲烷后,加入乙醇。在0℃放置过夜,过滤收集析出的结晶,用冷乙醇洗,干燥,得0.66g长春西汀。也可从夹竹桃科植物柳叶小甘草的叶或长春花种子提取到的(-)-水甘草碱为原料,经多步合成制得。全合成法是以色胺为原料,经如下反应得到。
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22
安全说明 36
WGK Germany 3
RTECS号 JW4792000