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菲宁达
Cas号：82419-36-1
分子式：C18H20FN3O4 分子量：361.37
别名：
化学性质
质量标准
危险性质
用途及储存
化学性质
熔点 270-2750C
储存条件 2-8°C
CAS 数据库 82419-36-1(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 7H-Pyrido[1,2,3- de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid, 9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl- 10-(4-methyl-1-piperazinyl)- 7-oxo-(82419-36-1)
菲宁达 用途与合成方法
化学性质 从乙醇中得到无色针状结晶，无臭，味苦。易溶于冰醋酸，较易溶于氯仿难溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿或水，不溶于乙酸乙酯。熔点250～257℃(分解)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(rng/kg)：5450，5290，3590，3750口服；208，233，273，276静脉注射；＞10000，＞10000，7070，9000皮下注射。
用途 第三代喹诺酮类合成抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌活性强、生物利用度好、口服安全有效、毒性作用低、无耐药性等优点。其对多种革兰阳性和革兰阴性菌均有较好的抗菌作用，对绿脓杆菌、衣原体也有抗菌作用。对新青霉素、氯林可霉素、庆大霉素耐药的菌株以及对氟哌酸耐药的菌株，本品作用良好，无交叉耐药性。此外，对厌氧菌也有一定的抗菌作用。用于敏感菌所致的呼吸系统感染、肠道感染、皮肤软组织感染、泌尿系统感染等。
生产方法 方法1：以2，3，4-三氟硝基苯为起始原料，经选择性碱水解、醚化、还原、与C2H5OCH=C(COOEt)2或(CH3)2NCH=C(COOEt)2缩合、环合、水解，与乙酸硼作用后，再引入N-甲基哌嗪而得产品。
方法2：以邻苯二甲酰亚胺衍生物为原料，经氟化生成四氟邻苯二甲酰亚胺，水解、脱羧生成2，3，4，5-四氟苯甲酸，再氯化、酰化、脱羧生成2，3，4，5-四氟苯甲酰乙酸乙酯，接着先和原甲酸三乙酯、后和2-氨基丙醇反应，再环合生成吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并嘿嗪衍生物，最后和哌嗪反应生成氧氟沙星。
方法3：上述得到的四氟苯甲酰乙酸乙酯，先和甲基哌嗪反应，引入哌嗪基后，再引入侧链后环合，然后水解得氧氟沙星。在氧氟沙星的制备中，哌嗪基的引入是一研究热点。越后引入，对其收率影响越大。该方法先把哌嗪引入，其引入收率可达88%。但在环合时，必须用强碱，如氢化钠，才能进行环合。
安全信息
危险品标志 Xn,Xi
危险类别码 22-42/43-68-36/37/38
安全说明 26-36/37/39-24/25-22-37/39
WGK Germany 3
RTECS号 UU8815550
储存条件 2-8°C
CAS 数据库 82419-36-1(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 7H-Pyrido[1,2,3- de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid, 9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl- 10-(4-methyl-1-piperazinyl)- 7-oxo-(82419-36-1)
菲宁达 用途与合成方法
化学性质 从乙醇中得到无色针状结晶，无臭，味苦。易溶于冰醋酸，较易溶于氯仿难溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿或水，不溶于乙酸乙酯。熔点250～257℃(分解)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(rng/kg)：5450，5290，3590，3750口服；208，233，273，276静脉注射；＞10000，＞10000，7070，9000皮下注射。
用途 第三代喹诺酮类合成抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌活性强、生物利用度好、口服安全有效、毒性作用低、无耐药性等优点。其对多种革兰阳性和革兰阴性菌均有较好的抗菌作用，对绿脓杆菌、衣原体也有抗菌作用。对新青霉素、氯林可霉素、庆大霉素耐药的菌株以及对氟哌酸耐药的菌株，本品作用良好，无交叉耐药性。此外，对厌氧菌也有一定的抗菌作用。用于敏感菌所致的呼吸系统感染、肠道感染、皮肤软组织感染、泌尿系统感染等。
生产方法 方法1：以2，3，4-三氟硝基苯为起始原料，经选择性碱水解、醚化、还原、与C2H5OCH=C(COOEt)2或(CH3)2NCH=C(COOEt)2缩合、环合、水解，与乙酸硼作用后，再引入N-甲基哌嗪而得产品。
方法2：以邻苯二甲酰亚胺衍生物为原料，经氟化生成四氟邻苯二甲酰亚胺，水解、脱羧生成2，3，4，5-四氟苯甲酸，再氯化、酰化、脱羧生成2，3，4，5-四氟苯甲酰乙酸乙酯，接着先和原甲酸三乙酯、后和2-氨基丙醇反应，再环合生成吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并嘿嗪衍生物，最后和哌嗪反应生成氧氟沙星。
方法3：上述得到的四氟苯甲酰乙酸乙酯，先和甲基哌嗪反应，引入哌嗪基后，再引入侧链后环合，然后水解得氧氟沙星。在氧氟沙星的制备中，哌嗪基的引入是一研究热点。越后引入，对其收率影响越大。该方法先把哌嗪引入，其引入收率可达88%。但在环合时，必须用强碱，如氢化钠，才能进行环合。
安全信息
危险品标志 Xn,Xi
危险类别码 22-42/43-68-36/37/38
安全说明 26-36/37/39-24/25-22-37/39
WGK Germany 3
RTECS号 UU8815550
质量标准
熔点 270-2750C
储存条件 2-8°C
CAS 数据库 82419-36-1(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 7H-Pyrido[1,2,3- de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid, 9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl- 10-(4-methyl-1-piperazinyl)- 7-oxo-(82419-36-1)
菲宁达 用途与合成方法
化学性质 从乙醇中得到无色针状结晶，无臭，味苦。易溶于冰醋酸，较易溶于氯仿难溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿或水，不溶于乙酸乙酯。熔点250～257℃(分解)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(rng/kg)：5450，5290，3590，3750口服；208，233，273，276静脉注射；＞10000，＞10000，7070，9000皮下注射。
用途 第三代喹诺酮类合成抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌活性强、生物利用度好、口服安全有效、毒性作用低、无耐药性等优点。其对多种革兰阳性和革兰阴性菌均有较好的抗菌作用，对绿脓杆菌、衣原体也有抗菌作用。对新青霉素、氯林可霉素、庆大霉素耐药的菌株以及对氟哌酸耐药的菌株，本品作用良好，无交叉耐药性。此外，对厌氧菌也有一定的抗菌作用。用于敏感菌所致的呼吸系统感染、肠道感染、皮肤软组织感染、泌尿系统感染等。
生产方法 方法1：以2，3，4-三氟硝基苯为起始原料，经选择性碱水解、醚化、还原、与C2H5OCH=C(COOEt)2或(CH3)2NCH=C(COOEt)2缩合、环合、水解，与乙酸硼作用后，再引入N-甲基哌嗪而得产品。
方法2：以邻苯二甲酰亚胺衍生物为原料，经氟化生成四氟邻苯二甲酰亚胺，水解、脱羧生成2，3，4，5-四氟苯甲酸，再氯化、酰化、脱羧生成2，3，4，5-四氟苯甲酰乙酸乙酯，接着先和原甲酸三乙酯、后和2-氨基丙醇反应，再环合生成吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并嘿嗪衍生物，最后和哌嗪反应生成氧氟沙星。
方法3：上述得到的四氟苯甲酰乙酸乙酯，先和甲基哌嗪反应，引入哌嗪基后，再引入侧链后环合，然后水解得氧氟沙星。在氧氟沙星的制备中，哌嗪基的引入是一研究热点。越后引入，对其收率影响越大。该方法先把哌嗪引入，其引入收率可达88%。但在环合时，必须用强碱，如氢化钠，才能进行环合。
安全信息
危险品标志 Xn,Xi
危险类别码 22-42/43-68-36/37/38
安全说明 26-36/37/39-24/25-22-37/39
WGK Germany 3
RTECS号 UU8815550
储存条件 2-8°C
CAS 数据库 82419-36-1(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 7H-Pyrido[1,2,3- de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid, 9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl- 10-(4-methyl-1-piperazinyl)- 7-oxo-(82419-36-1)
菲宁达 用途与合成方法
化学性质 从乙醇中得到无色针状结晶，无臭，味苦。易溶于冰醋酸，较易溶于氯仿难溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿或水，不溶于乙酸乙酯。熔点250～257℃(分解)。急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(rng/kg)：5450，5290，3590，3750口服；208，233，273，276静脉注射；＞10000，＞10000，7070，9000皮下注射。
用途 第三代喹诺酮类合成抗菌药，具有抗菌谱广、抗菌活性强、生物利用度好、口服安全有效、毒性作用低、无耐药性等优点。其对多种革兰阳性和革兰阴性菌均有较好的抗菌作用，对绿脓杆菌、衣原体也有抗菌作用。对新青霉素、氯林可霉素、庆大霉素耐药的菌株以及对氟哌酸耐药的菌株，本品作用良好，无交叉耐药性。此外，对厌氧菌也有一定的抗菌作用。用于敏感菌所致的呼吸系统感染、肠道感染、皮肤软组织感染、泌尿系统感染等。
生产方法 方法1：以2，3，4-三氟硝基苯为起始原料，经选择性碱水解、醚化、还原、与C2H5OCH=C(COOEt)2或(CH3)2NCH=C(COOEt)2缩合、环合、水解，与乙酸硼作用后，再引入N-甲基哌嗪而得产品。
方法2：以邻苯二甲酰亚胺衍生物为原料，经氟化生成四氟邻苯二甲酰亚胺，水解、脱羧生成2，3，4，5-四氟苯甲酸，再氯化、酰化、脱羧生成2，3，4，5-四氟苯甲酰乙酸乙酯，接着先和原甲酸三乙酯、后和2-氨基丙醇反应，再环合生成吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并嘿嗪衍生物，最后和哌嗪反应生成氧氟沙星。
方法3：上述得到的四氟苯甲酰乙酸乙酯，先和甲基哌嗪反应，引入哌嗪基后，再引入侧链后环合，然后水解得氧氟沙星。在氧氟沙星的制备中，哌嗪基的引入是一研究热点。越后引入，对其收率影响越大。该方法先把哌嗪引入，其引入收率可达88%。但在环合时，必须用强碱，如氢化钠，才能进行环合。
安全信息
危险品标志 Xn,Xi
危险类别码 22-42/43-68-36/37/38
安全说明 26-36/37/39-24/25-22-37/39
WGK Germany 3
RTECS号 UU8815550
危险性质
提示语 危险
危险有害信息 H227
H290
:可能腐蚀金属
H314
:造成严重皮肤灼伤和眼损伤
注意 P210
:远离明火/热表面。
P234
:只能在原容器中存放。
P260
:不要吸入。
P264
:作业后彻底清洗双手。
P280
:戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P301+P330+P331
:如误吞咽：漱口。不要诱导呕吐。
P303+P361+P353
:如皮肤（或头发）沾染：立即去除/脱掉所有沾染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
P304+P340
:如误吸入：将受害人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适的休息姿势。
P305+P351+P338
:如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P310
:立即呼叫解毒中心/医生。
P363
:沾染的衣物清洗后方可重新使用。
P390
:吸收溢出物，防止材料损坏。
P403+P235
:存放在通风良好的地方。保持低温。
P405
:存放处须加锁。
P501
:通过当地政府授权的废弃管理部门废弃内容物/容器
危险有害信息 H227
H290
:可能腐蚀金属
H314
:造成严重皮肤灼伤和眼损伤
注意 P210
:远离明火/热表面。
P234
:只能在原容器中存放。
P260
:不要吸入。
P264
:作业后彻底清洗双手。
P280
:戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P301+P330+P331
:如误吞咽：漱口。不要诱导呕吐。
P303+P361+P353
:如皮肤（或头发）沾染：立即去除/脱掉所有沾染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
P304+P340
:如误吸入：将受害人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适的休息姿势。
P305+P351+P338
:如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P310
:立即呼叫解毒中心/医生。
P363
:沾染的衣物清洗后方可重新使用。
P390
:吸收溢出物，防止材料损坏。
P403+P235
:存放在通风良好的地方。保持低温。
P405
:存放处须加锁。
P501
:通过当地政府授权的废弃管理部门废弃内容物/容器
用途
存储方式
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