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尼莫地平
Cas号:66085-59-4
分子式:C21H26N2O7  分子量:418.44
别名:4-(3-硝基苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲氧基乙基酯异丙酯
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化学性质
质量标准
危险性质
用途及储存
化学性质
化学性质  淡黄色结晶性粉末,无臭无味。溶于乙醇或丙酮,不溶于水。熔点124~128℃。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):3562,6599口服;33,16静脉注射。

(+)-构型:[α]D20+7.9°(C=0.439,二氧六环)。

(-)-构型:[α]D20-7.93°(C=0.374,二氧六环)。 

熔点  125°C 

储存条件  Store at RT 

溶解度  methanol: 62.5 mg/mL

form  solid

color  white

CAS 数据库 66085-59-4(CAS DataBase Reference) 

生产方法  方法1:间硝基苯甲醛先和乙酰乙酸甲氧基乙酯在盐酸或浓硫酸催化下缩合,得到的产物再和3-氨基丁烯酸异丙酯在无水乙醇中加热环合,即可得尼莫地平。

方法2:间硝基苯甲醛也可先和乙酰乙酸异丙酯于室温下搅拌溶解,加入冰醋酸和哌啶,在40-50℃搅拌至固化(约6~7h)。在40-50℃静置保温4h后,加入95%乙醇,加热回流至固体溶解。冷到0-5℃,过滤析出的结晶,干燥,得2-(3-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丙酯,收率90.6%。然后和3-氨基丁烯酸2-甲氧基乙酯反应,粗品用乙醇重结晶,得尼莫地平,收率84%,熔点125~126℃。

第二步也可如下进行:3.8g 2-(3-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丙酯、8g乙酰乙酸2-甲氧基乙酯和6ml浓氨水在80ml乙醇中,加热回流8h。产物用石油醚-乙酸乙酯重结晶,即得尼莫地平,收率49%,熔点125℃。
质量标准
98%
危险性质
危险品标志  Xn 

危险类别码  20/21/22 

安全说明  36 

WGK Germany  1

RTECS号 US7975500
用途
用途  钙通道拮抗剂,具有抗缺血和抗血管收缩的作用。为脑血管扩张和脑功能改善药。用于缺血性脑血管病、轻中度高血压、偏头痛、脑血管痉挛、突发性耳聋等。 

用途  钙通道阻滞药,主要用于缺血性脑血管疾病、偏头痛的治疗 

用途  一种新的钙拮抗剂。用于治疗脑血管疾病,如脑血管痉挛、缺血性脑座中早期血管性偏头痛,也用于突发性耳聋。
存储方式
密封保存
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