化学性质
熔点 >310°C
储存条件 Store at RT
溶解度 0.1 M NaOH: soluble
氯甲苯噻嗪 用途与合成方法
降血压药 氯甲苯噻嗪又称二氮嗪、速降平、降压嗪,是一种降血压药,具有噻嗪类利尿药的基本结构,但无利尿作用。直接扩张小动脉,对静脉无明显作用。可能通过激活ATP敏感的钾通道,使动脉平滑肌细胞超极化,产生平滑肌舒张作用,降低外周血管阻力,使血压下降。降压的同时心率加快,心排出量不降低。但血压下降可反射性地兴奋交感神经,导致心动过速、心肌收缩力加强、心输出量增加,部分抵消了药物的降压效果,并可加重心脏负担,诱发或加重心绞痛,还使肾素分泌增加,继发地使醛固酮分泌增加,导致水钠潴留。可合并应用b受体阻断药和利尿药加以纠正。适用于高血压危象的急救,也用于升血糖、幼儿特发性低血糖症,由于胰岛细胞瘤引起的严重低血糖。
不良反应与副作用 1,长期服用降压嗪会出现很多的不适应症,如主要有水钠潴留,高尿酸血症,过敏反应反射性引起心脏兴奋而诱发心绞痛、心悸、暂时性房性或室性心律失常、头痛、皮肤发红等。心力衰竭、夹层动脉瘤、心绞痛、心肌缺血和心肌梗塞等心血管疾病,因此,不建议患者长期服用。
2,充血性心力衰竭、糖尿病、肾功能不全的重型高血压患者及乳妇忌用。
3,引起高血糖是由于二氮嗪可抑制胰岛β细胞分泌胰岛素所致,为防止血糖上升,可使用胰岛素或口服降糖药,以控制血糖。
4,用药后可能出现一过性脑或心肌缺血、发热感、头痛、恶心、失眠、便秘、腹部不适感、听觉异常、静脉灼痛感等。
5,长期口服氯甲苯噻嗪,不良反应有锥体外系症侯群、多毛症等。
6,本品不宜与其他药物及输液配伍。
化学性质 白色或类白色结晶性粉末。熔点330-331℃。溶于乙醇,微溶于丙酮、氯仿、甲醇,不溶于水,易溶于氢氧化钠溶液。无臭,味微苦。
用途 速效降压药。该品可使高血压患者卧、立位血压下降,为高血压危象患者急救药。临床使用时需同时使用利尿剂。充血性心力衰竭、糖尿病和肾机能不全的重型高血压患者忌用。
生产方法 由5-氯-2-乙酰胺基-N-乙酰基苯磺酰胺经高温环合而得。环合反应在250-260℃进行,搅拌15min。然后冷却,待物料凝固后研细,用乙醇洗涤,得二氮嗪粗品。用40倍量的80%乙醇重结晶,得成品。
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22-36/37/38
安全说明 22-26-36
WGK Germany 3
RTECS号 DK8185000
质量标准
熔点 >310°C
储存条件 Store at RT
溶解度 0.1 M NaOH: soluble
氯甲苯噻嗪 用途与合成方法
降血压药 氯甲苯噻嗪又称二氮嗪、速降平、降压嗪,是一种降血压药,具有噻嗪类利尿药的基本结构,但无利尿作用。直接扩张小动脉,对静脉无明显作用。可能通过激活ATP敏感的钾通道,使动脉平滑肌细胞超极化,产生平滑肌舒张作用,降低外周血管阻力,使血压下降。降压的同时心率加快,心排出量不降低。但血压下降可反射性地兴奋交感神经,导致心动过速、心肌收缩力加强、心输出量增加,部分抵消了药物的降压效果,并可加重心脏负担,诱发或加重心绞痛,还使肾素分泌增加,继发地使醛固酮分泌增加,导致水钠潴留。可合并应用b受体阻断药和利尿药加以纠正。适用于高血压危象的急救,也用于升血糖、幼儿特发性低血糖症,由于胰岛细胞瘤引起的严重低血糖。
不良反应与副作用 1,长期服用降压嗪会出现很多的不适应症,如主要有水钠潴留,高尿酸血症,过敏反应反射性引起心脏兴奋而诱发心绞痛、心悸、暂时性房性或室性心律失常、头痛、皮肤发红等。心力衰竭、夹层动脉瘤、心绞痛、心肌缺血和心肌梗塞等心血管疾病,因此,不建议患者长期服用。
2,充血性心力衰竭、糖尿病、肾功能不全的重型高血压患者及乳妇忌用。
3,引起高血糖是由于二氮嗪可抑制胰岛β细胞分泌胰岛素所致,为防止血糖上升,可使用胰岛素或口服降糖药,以控制血糖。
4,用药后可能出现一过性脑或心肌缺血、发热感、头痛、恶心、失眠、便秘、腹部不适感、听觉异常、静脉灼痛感等。
5,长期口服氯甲苯噻嗪,不良反应有锥体外系症侯群、多毛症等。
6,本品不宜与其他药物及输液配伍。
化学性质 白色或类白色结晶性粉末。熔点330-331℃。溶于乙醇,微溶于丙酮、氯仿、甲醇,不溶于水,易溶于氢氧化钠溶液。无臭,味微苦。
用途 速效降压药。该品可使高血压患者卧、立位血压下降,为高血压危象患者急救药。临床使用时需同时使用利尿剂。充血性心力衰竭、糖尿病和肾机能不全的重型高血压患者忌用。
生产方法 由5-氯-2-乙酰胺基-N-乙酰基苯磺酰胺经高温环合而得。环合反应在250-260℃进行,搅拌15min。然后冷却,待物料凝固后研细,用乙醇洗涤,得二氮嗪粗品。用40倍量的80%乙醇重结晶,得成品。
安全信息
危险品标志 Xn
危险类别码 22-36/37/38
安全说明 22-26-36
WGK Germany 3
RTECS号 DK8185000
危险性质
提示语 危险
危险有害信息 H227
H290
:可能腐蚀金属
H314
:造成严重皮肤灼伤和眼损伤
注意 P210
:远离明火/热表面。
P234
:只能在原容器中存放。
P260
:不要吸入。
P264
:作业后彻底清洗双手。
P280
:戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P301+P330+P331
:如误吞咽:漱口。不要诱导呕吐。
P303+P361+P353
:如皮肤(或头发)沾染:立即去除/脱掉所有沾染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
P304+P340
:如误吸入:将受害人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适的休息姿势。
P305+P351+P338
:如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。
P310
:立即呼叫解毒中心/医生。
P363
:沾染的衣物清洗后方可重新使用。
P390
:吸收溢出物,防止材料损坏。
P403+P235
:存放在通风良好的地方。保持低温。
P405
:存放处须加锁。
P501
:通过当地政府授权的废弃管理部门废弃内容物/容器